执业药师习题讲解药学2

2017年执业药师考试药学知识二试题（附答案）　　 试题一： 　　一 、 单选题 ( 12 题,共16分)　　 以下属于第三代头孢菌素的是 A头孢噻吩　　B头孢羟氨苄　　C头孢克洛　　D头孢噻肟　　E头孢匹罗　　正确答案： D　　 具有最强抗绿脓杆菌作用的头孢菌素是 A头孢孟多　　B头孢孟多　　C拉氧头孢　　D头孢呋辛　　E头孢氨苄　　正确答案： B　　 下列哪种头孢菌素为口服剂型 A头孢吡肟　　B头孢哌酮　　C头孢克洛　　D头孢替安　　E头孢他啶　　正确答案： C　　 头孢克洛不宜用于 A脑膜炎　　B中耳炎　　C呼吸道感染　　D泌尿系感染　　E皮肤软组织感染　　正确答案： A　　 与注射用头孢曲松钠混合后可产生肉眼难以观测到的白色细微沉淀，有可能导致致死性结局不良事件的注射液是 A5%葡萄糖　　B10%葡萄糖　　C9%氯化钠　　D45%氯化钠+5%葡萄糖　　E乳酸钠林格液　　正确答案： E　　答案解析：E　　本题头孢曲松使用注意事项。头孢曲松严禁与含钙溶液同时使用。乳酸林格液中含钙离子，故答案选E。=　　 抗菌谱和药理作用特点均类似于第三代头孢菌素的药物是 A头孢孟多　　B头孢氨苄　　C氨曲南　　D拉氧头孢　　E头孢吡肟　　正确答案： D　　答案解析：D　　本题考查β-内酰胺类药物的作用特点和抗菌谱。氧头孢烯类药物拉氧头孢抗菌谱和药理学特点均类似于第三代头孢菌素类。故答案选D。　　 下列对铜绿假单胞菌作用最强的抗菌药物是 A头孢曲松　　B头孢噻肟　　C头孢甲肟　　D头孢哌酮　　E头孢美唑　　正确答案：　　 主要经胆汁排泄的抗生素是 A青霉素　　B美洛西林　　C头孢甲肟　　D头孢哌酮　　E氨曲南　　正确答案： D　　 头孢吡肟的抗菌谱不包括 A阴沟肠杆菌　　B肺炎克雷伯菌　　C肺炎链球菌　　D脆弱拟杆菌　　E甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌　　正确答案： E　　 某患者，55岁，诊断为“慢性支气管炎急性发作”，痰培养为“铜绿假单胞菌”，下列哪种药物对铜绿假单胞菌无效 A哌拉西林　　B头孢曲松　　C头孢哌酮　　D头孢他啶　　E亚胺培南　　正确答案： B　　 下列头孢菌素药物中，半衰期最长的药物是 A头孢克洛　　B头孢孟多　　C头孢曲松　　D头孢氨苄　　E头孢唑啉　　正确答案： C　　 抗菌药物联合用药的目的不包括 A提高疗效　　B扩大抗菌范围　　C减少耐药性的发生　　D延长作用时间　　E降低毒性　　正确答案： D　　二 、 配伍题 ( 150 题,共5分)　　[13-16]　　A影响叶酸代谢　　B影响胞浆膜的通透性　　C抑制细菌细胞壁的合成　　D抑制蛋白质合成的全过程　　E促进细胞膜合成　　答案解析：　　 磺胺的抗菌机制是 正确答案： A　　 多粘菌素B的抗菌机制是 正确答案： B　　 氨基苷类抗生素的抗菌机制是 正确答案： D　　 β-内酰胺类抗生素的抗菌机制是 正确答案： C　　[17-20]　　A影响胞浆膜通透性　　B与核糖体30s亚基结合，抑制蛋白质的合成　　C与核糖体50s亚基结合，抑制移位酶的活性　　D与核糖体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性　　E特异性地抑制依赖于DNA的RNA多聚酶的活性　　答案解析：　　 利福平的抗菌作用机制 正确答案： E　　 红霉素的抗菌作用机制 正确答案： C　　 四环素的抗菌作用机制 正确答案： B　　 氯霉素的抗菌作用机制 正确答案： D　　[21-24]　　A阿莫西林　　B亚胺培南　　C氨曲南　　D克拉维酸　　E替莫西林　　答案解析： C,B,D,E　　本组题考查非典型β-内酰胺药物的应用。　　氨曲南抗菌范围类似氨基糖苷类，但副作用少，常作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌的作用。亚胺培南属于碳素霉烯类抗生素，该类抗生素是迄今已知的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强的，对β-内酰胺高度稳定的一类抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大的抗菌活性。克拉维酸属氧青霉烷类广谱β-内酰胺不可逆的竞争性抑制剂。替莫西林对大多数β-内酰胺稳定，对革兰阳性菌缺乏活性，临床主要用于敏感革兰阳性菌所导致的尿路和软组织感染。而阿莫西林为广谱抗生素，对革兰阳性菌作用不及青霉素，但并非作用差。故答案选CBDE。　　 作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是 正确答案： C　　 对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是　　正确答案： B　　 对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是 正确答案： D　　 主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是 正确答案： E　　[25-28]　　A对G+、G-球菌、螺旋体等有效　　B对G+、G-球菌，特别是对G-杆菌有效　　C对支原体有效　　D抗菌作用强，对绿脓杆菌、厌氧菌有效　　E耐酸、耐酶、对耐青霉素酶金葡菌有效　　答案解析：　　 青霉素G 正确答案： A　　 哌拉西林 正确答案： D　　 苯唑西林 正确答案： E　　 氨苄西林 正确答案： B　　[29-32]　　A用于非典型病原体感染　　B与庆大霉素合用于绿脓杆菌感染时不能混合静脉滴注　　C脑脊液中浓度较高，酶稳定性高，适用于严重脑膜感染　　D肾毒性较大　　E口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染　　答案解析：　　 头孢噻吩 正确答案： D　　 阿莫西林 正确答案： E　　 头孢曲松 正确答案： C　　 阿奇霉素 正确答案： A　　[33-35]　　A庆大霉素　　B链霉素　　C奈替米星　　D妥布霉素　　E小诺米星　　答案解析：　　B,A,C　　本组题考查氨基糖苷类药物的应用。　　链霉素为最早用于临床的抗结核病药，但易耐药，应与其他抗结核药联合应用。庆大霉素口服可以用于肠道感染或肠道术前准备。奈替米星对多种氨基糖甙类钝化霉稳定，因而对庆大霉素、西索米星和妥布霉素耐药菌也有较好活性。故答案选BAC。　　 与其他抗结核病药联合应用的是 正确答案： B　　 口服可用于肠道感染的药物是 正确答案： A　　 对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是 正确答案： C　　[36-37]　　A甲硝唑　　B磺胺甲恶唑　　C呋喃妥因　　D夫西地酸　　E磺胺米隆　　答案解析：　　 硝基呋喃类 正确答案： C　　 硝基咪唑类 正确答案： A　　[38-41]　　A双氯西林　　B苄星青霉素　　C万古霉素　　D阿莫西林　　E羧苄西林　　答案解析：　　 患者，男，22岁，诊断为风湿热，可选用 正确答案： B　　 患者，男，45岁，因“咳嗽、咳痰1周，发热2天”入院，诊断为社区获得性肺炎，两次痰培养为金黄色葡萄球菌(MSRA)，适合选用的是 正确答案： C　　 患者，女，65岁，因“反复咳嗽、咳痰10年，气喘2年，再发加重伴发热2天”入院，多次因上述症状住院治疗，诊断为AECOPD，痰培养示铜绿假单胞菌，可以选用　　正确答案： E　　 患者，女，十二指肠溃疡，幽门螺杆菌(+)，可选用 正确答案： D　　[42-45]　　A替硝唑　　B万古霉素　　C克林霉素　　D红霉素　　E多粘菌素　　答案解析：　　 对衣原体有效的是 正确答案： D　　 属于多肽类的慢性杀菌药是 正确答案： E　　 伪膜性肠炎可用哪种药物治疗 正确答案： B　　 在骨组织中分布浓度高，可用于骨和关节的感染的是 正确答案： C　　[46-49]　　A阿奇霉素　　B链霉素　　C甲硝唑　　D两性霉素B　　E代替他人考试拉宁　　答案解析：　　 对军团菌有效的药物是 正确答案： A　　 临床常用于治疗结核病的药物是 正确答案： B　　 抗真菌作用最强的是 正确答案： D　　 可用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的是 正确答案： E　　[50-51]　　A氯霉素　　B青霉素　　C磺胺嘧啶　　D红霉素　　E呋喃妥因　　答案解析： C,A　　本组题考查抗菌药物的临床应用。　　治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是磺胺嘧啶。治疗伤寒、副伤寒的首选药物是氯霉素。故答案选CA。　　 治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是 正确答案： C　　 治疗伤寒、副伤寒的首选药物是 正确答案： A　　[52-55]　　A头孢曲松　　B头孢呋辛　　C拉氧头孢　　D头孢唑林　　E头孢吡肟　　答案解析：　　 头孢一代 正确答案： D　　 头孢二代 正确答案： B　　 头孢三代 正确答案： A　　 头孢四代 正确答案： E　　[56-59]　　A头孢噻肟　　B头孢哌酮　　C庆大霉素　　D阿莫西林　　E代替他人考试拉宁　　答案解析：　　 血浆蛋白结合率高 正确答案： E　　 主要经胆汁排泄 正确答案： B　　 肾毒性大 正确答案： C　　 有口服剂型 正确答案： D　　[60-63]　　A伤寒、副伤寒　　B斑疹伤寒　　C鼠疫、兔热病　　D钩端螺旋体病　　E军团菌病　　答案解析：　　 链霉素用于 正确答案： C　　 青霉素G用于 正确答案： D　　 四环素用于 正确答案： B　　 氯霉素用于 正确答案： A　　[64-66]　　A磺胺嘧啶　　B链霉素　　C红霉素　　D鲁米那　　E水杨酸钠　　答案解析： A,B,C　　本组题考查各药物的体内过程。　　链霉素临床用其硫酸盐，在pH8的碱性环境其抗菌活性最强。红霉素在酸性环境中会被破坏降效，故同服碳酸氢钠，防止胃酸对其分解。磺胺药物在肝中被乙酰化，其乙酰化物溶解度都不高，尤其在偏酸性的尿液中，口服等量碳酸氢钠，可增加磺胺药及其乙酰化物的溶解度，加速排泄。故答案选ABC。　　 口服碳酸氢钠，增加其乙酰化代谢物溶解度的药物是 正确答案： A　　 碱性环境可增加其抗菌活性的药物是 正确答案： B　　 同服碳酸氢钠，防止胃酸对其分解的药物是 正确答案： C　　[67-70]　　A四环素　　B青霉素　　C氯霉素　　D多西环素　　E米诺环素　　答案解析：　　 抑制骨髓造血功能 正确答案： C　　 可引起可逆性的前庭反应 正确答案： E　　 影响骨和牙齿生长 正确答案： A　　 静脉注射可出现舌头麻木及口内特殊气味 正确答案： D

依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。　　二、用药监护——强调：依立替康　　(一)迟发性腹泻——治疗：高剂量洛哌丁胺 (2mg2h)。　　(二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃，中性粒≤1×109L)——立即静滴广谱抗菌药。　　(1)严重中性粒减少症(≤05×109L)，发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<1×109L)时，应减量。　　(2)仅有当中性粒≥ 15×109L后，方可恢复治疗。　　【马上小结TANG——直接影响DNA结构和功能药】　　一、烷化剂(4) 氮芥——最早 。淋巴瘤慢淋小肺。　　环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司钠) 。　　塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注 。　　卡莫司汀——脑瘤 、脑膜白血病。　　(呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。　　膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG)　　二、铂类(3) 顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒)　　(铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG)　　三、抗生素(2) 丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎)　　四、拓扑异构酶抑制剂(2) I(喜树碱羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻)　　II(首选：依托泊苷——小肺; 替尼泊苷——脑瘤)　　【预览：第二组抗恶性肿瘤药TANG】　　干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤　　第二节　干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)　　一、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢 物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。　　用于：急性白血病和恶性淋巴瘤 ;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。　　包括：　　(1)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶 、卡培他滨。　　(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。　　(3)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。　　(4)二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤 、培美曲塞。　　(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。　　干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶　　干扰核酸生物合成药 记忆技巧TANG　　胸腺核苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡培他滨 他胸前戴座佛　　嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 嫖者，流氓　　核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争，还用枪?　　二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤、培美曲塞 双手美甲　　DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷、吉西他滨 多聚聚，有喜糖　　氟尿嘧啶　　——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。　　巯嘌呤　　——急性白血病 及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。　　甲氨蝶呤　　乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病 、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。　　【注意】　　(1)影响生殖功能 。　　(2)有肾功能异常时，大剂量疗法——准备好解救药：亚叶酸钙 。　　阿糖胞苷　　急性白血病 ，慢性粒细胞白血病的急变期。　　恶性淋巴瘤。　　(二)典型不良反应与禁忌证　　急性毒性——恶心呕吐腹泻;　　迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。　　二、用药监护　　(一)甲氨蝶昤　　——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。　　(二)氟尿嘧啶　　——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。 　　第三节　干扰转录过程和阻止RNA合成的药物(作用于核酸转录)　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点　　蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。　　(二)典型不良反应与禁忌证　　急性毒性——恶心呕吐腹泻;　　迟发毒性——骨髓抑制、心脏的毒性(尤其多柔比星) 、胃炎、脱发。【心脏的毒性的解毒剂——右雷佐生 】 　　第四节　抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药) 　　长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱　　―、药理作用与临床评价　　(一)作用特点　　均为植物提取物或其半合成衍生物;　　机制——干扰微管蛋白 装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。　　长春碱类 —长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。　　用于：白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。　　静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。　　不良反应：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性 (四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。　　长春碱　　霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。　　长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。　　儿童急淋　　——长春新碱　　——神经毒性　　紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。　　(1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。　　机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白 ，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2M期。　　(2)多西他赛——半合成药。　　水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。　　紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。　　多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。　　高三尖杉酯碱　　从我国三尖杉属植物中分离。　　机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成 ，对S期细胞更敏感。　　用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。　　门冬酰胺酶——降解门冬酰胺 ，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。　　用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。　　(二)典型不良反应与禁忌症　　长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发;　　紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应;　　高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏的毒性;　　门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。　　(一)长春碱类：神经毒性 ——四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。　　(二)紫杉醇：外周神经毒性;心脏的毒性;超敏反应——特殊溶剂导致。　　(三)多西他赛：骨髓抑制;液体潴留，超敏反应。　　【小结2：第二组抗恶性肿瘤药TANG】　　干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤 　　第五节　调节体内 激素 平衡的药物　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点　　雌激素类 ——己烯雌酚和炔雌醇。　　机制：对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈 作用。　　用于：绝经后乳腺癌 。不良反应较多。　　抗雌激素类　　(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬 。　　机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物 ，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖 。　　①他莫昔芬——目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可)、卵巢癌和子宫内膜癌。　　②托瑞米芬 ——不良反应较少。　　(2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。　　机制——抑制芳香化酶活性，阻断 雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。　　不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前 乳腺癌患者。　　孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。　　适应证：　　乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。　　雄激素类——丙酸睾酮 。用于：乳腺癌，已基本被替代。　　抗雄激素类——氟他胺 。　　用于：前列腺癌 。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。　　不良反应：雄激素作用减少——男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。　　氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。　　(二)典型不良反应　　急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠 ;　　迟发毒性　　表13-5调节体内激素平衡的药物主要不反应与禁忌症　　药品分类药品名称急性毒性迟发毒性　　雌激素类乙烯雌酚恶心、呕吐高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血　　抗雌激素类他莫昔芬恶心、呕吐阴道出血、月经不调　　孕激素类甲地孕酮注射部位疼痛水滞留、高钙血症、黄疸　　雄激素类睾酮无男性化、水潴留、高钙血症、黄疸　　抗雄激素类氟他胺恶心、呕吐、食欲增强、失眠男子乳房发育

A、喹啉　　B、异喹啉　　C、吲哚　　D、黄嘌呤　　E、蝶啶　　36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。　　A、孟鲁司特　　B、扎鲁司特　　C、普鲁司特　　D、曲尼司特　　E、齐留通　　37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。　　A、氯化铵　　B、羧甲司坦　　C、乙酰半胱氨酸　　D、盐酸氨溴索　　E、盐酸溴己新　　38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。　　A、乙酰半胱氨酸　　B、盐酸氨溴索　　C、羧甲司坦　　D、磷酸苯丙哌林　　E、喷托维林　　39、萘普生属于下列哪一类药物()。　　A、吡唑酮类　　B、芬那酸类　　C、芳基乙酸类　　D、芳基丙酸类　　E、1，2-苯并噻嗪类　　40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。　　A、吲哚美辛　　B、布洛芬　　C、芬布芬　　D、吡罗昔康　　E、塞来昔布　　41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。　　A、对苯二酚　　B、对氨基酚　　C、N-乙酰基胺醌　　D、对乙酰氨基酚硫酸酯　　E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物　　42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是()。　　A、萘普生　　B、布洛芬　　C、吲哚美辛　　D、吡罗昔康　　E、舒林酸　　43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。　　A、美罗昔康　　B、吲哚美辛　　C、萘丁美酮　　D、萘普生　　E、舒林酸　　44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。　　A、布桂嗪　　B、美沙同　　C、哌替啶　　D、喷他佐辛　　E、苯噻啶　　45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。　　A、醇羟基　　B、双键　　C、醚键　　D、哌啶环　　E、酚羟基　　46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。　　A、含有吗非】喃结构　　B、含有氨基酮结构　　C、含有4-苯基哌啶结构　　D、含有4-苯氨基哌啶结构　　E、含有4-苯基哌嗪结构　　47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。　　A、芬太尼　　B、瑞芬太尼　　C、阿芬太尼　　D、布托啡诺　　E、右丙氧芬　　48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。　　A、吩噻嗪环　　B、二甲氨基　　C、氯代苯基团　　D、丙胺基团　　E、三氟甲基　　49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。　　A、耳毒性　　B、肾毒性　　C、光毒反应　　D、瑞夷综合症　　E、高尿酸血症　　50、苯吧比妥类药物为()。　　A、两性化合物　　B、中性化合物　　C、弱酸性化合物　　D、弱碱性化合物　　E、强碱性化合物 　　答案部分　　一、最佳选择题 　　1、　　【解析】：B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。　　2、　　【解析】：C。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。　　3、　　【解析】：A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。　　4、　　【解析】：B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。　　5、　　【解析】：C。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。　　6、　　【解析】：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。　　7、　　【解析】：C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。　　8、　　【解析】：D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。　　9、　　【解析】：C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。　　10、　　【解析】：D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。　　11、　　【解析】：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium aesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。　　12、　　【解析】：E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。　　13、　　【解析】：D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。　　14、　　【解析】：D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。　　15、　　【解析】：A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。　　16、　　【解析】：C。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂　　17、　　【解析】：C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。　　18、　　【解析】：B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。　　19、　　【解析】：D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。　　20、　　【解析】：D。亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。　　21、　　【解析】：A。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。　　22、　　【解析】：C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。　　23、　　【解析】：E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。　　24、　　【解析】：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。　　25、　　【解析】：D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)　　26、　　【解析】：D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。　　27、　　【解析】：A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。　　28、　　【解析】：D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。　　29、　　【解析】：E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。　　30、　　【解析】：A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。　　31、　　【解析】：A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;　　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。　　32、　　【解析】：C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。　　33、　　【解析】：E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。　　34、　　【解析】：D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。　　35、　　【解析】：D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。　　36、　　【解析】：D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。　　37、　　【解析】：C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。　　38、　　【解析】：A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。　　39、　　【解析】：D。萘普生属于芳基丙酸类药物。　　40、　　【解析】：B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。　　41、　　【解析】：B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。　　42、　　【解析】：D。吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。　　43、　　【解析】：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。　　44、　　【解析】：C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。　　45、　　【解析】：E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】，是吗非】的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。　　46、　　【解析】：D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。　　47、　　【解析】：B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性啊片样效应。　　48、　　【解析】：E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构　　49、　　【解析】：C。使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。　　50、　　【解析】：C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。